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依托自主搭建的全球领先铁死亡多组学分析平台与高通量药物筛选系统,我司聚焦GPX4、DHODH、FSP1等铁死亡核心靶点,构建了"激动剂-抑制剂"双轨联动的创新药物开发策略。通过整合商业化合物库深度筛选、人工智能辅助结构优化及新型纳米递送技术,我们已成功开发出具有全球竞争力的肿瘤选择性铁死亡诱导疗法。

创新铁死亡疗法研发管线

依托自主搭建的全球领先铁死亡多组学分析平台与高通量药物筛选系统,我司聚焦GPX4、DHODH、FSP1等铁死亡核心靶点,构建了"激动剂-抑制剂"双轨联动的创新药物开发策略。通过整合商业化合物库深度筛选、人工智能辅助结构优化及新型纳米递送技术,我们已成功开发出具有全球竞争力的肿瘤选择性铁死亡诱导疗法。


核心候选药物进展

GPX4抑制剂系列:YR-G346及其衍生物YR-G274、YR-G591,通过精准靶向GPX4蛋白的硒代半胱氨酸活性位点,阻断谷胱甘肽再生通路,显著提升肿瘤细胞对铁死亡的敏感性。其中YR-G346已展现优于同类竞品的代谢稳定性与肿瘤穿透性。

DHODH抑制剂系列:YR-D76/YR-D81靶向线粒体DHODH酶的CoQ结合域,通过干扰泛醌还原过程引发脂质过氧化风暴。临床前数据显示其对胰腺癌等难治性肿瘤具有显著抑瘤效果。

FSP1抑制剂系列:YR-F102靶向FSP1酶的CTD结构域,干扰FSP1蛋白单体的二聚化,而FSP1的同源二聚体是其发挥抗铁死亡功能的结构形式,同时该结构域也是CoQ的结合口袋。临床前数据显示其对非小细胞肺癌、结直肠癌等难治性肿瘤具有显著抑瘤效果。


研发里程碑

目前6个先导化合物已完成体外活性验证及初步药效评价,计划2028年完成至少3个临床候选药物(IND-enabling)的确定,2029~2032年正式向FDA/NMPA提交IND申请并启动I期临床试验。同步推进的纳米靶向递送系统将进一步提升药物在实体瘤中的生物利用度。

我们致力于通过调控铁死亡通路开发新一代肿瘤精准疗法,为晚期癌症患者提供突破性治疗选择。

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